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南京辰瑞晟研發(fā)團隊近日攻克索瑪魯肽CAS:910463-68-2,阿法諾肽API研制工作,成為國內(nèi)為數(shù)不多的合成研發(fā)定制開發(fā)與一體的綜合性企業(yè)。
CAS號:910463-68-2
分子式:C187H291N45O59
分子量:4113.57754
EINECS號:203-405-2
索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結構而開發(fā)的長效劑型,其治療2型糖尿病的效果更好。
利拉魯肽化合物已經(jīng)到期,仿制藥企們虎視眈眈。為了防患于未然,諾和諾德早已準備了利拉魯肽的下一代,那就是索瑪魯肽。從結構上看,Semeglutide是GLP-1(7-37)鏈上8位的Aib取代了Ala,34位的Arg取代了Lys,26位的Lys接上十八烷酸脂肪鏈。與Liraglutide相比,Semeglutide的脂肪鏈更長,疏水性增加,但是Semeglutide經(jīng)過短鏈的PEG修飾,親水性大大增強。PEG修飾后不但可以與白蛋白緊密結合,掩蓋DPP-4酶水解位點,還能降低腎排泄,可延長生物半衰期,達到長循環(huán)的效果。
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