P產(chǎn)品分類RODUCT CATEGORY
中文名稱:奎尼丁
中文同義詞:喹尼丁;奎尼丁;異奎寧;異性金雞鈉堿;奎尼定;奎尼啶;異奎寧堿;(+)-喹納定
英文名稱:Quinidine
英文同義詞:(8R,9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;(8r,9s)-quinidine;(95)-cinchonan-9-0;(9s)-6’-methoxycinchonan-9-ol;(9S)-6'-Methoxycinchonan-9-ol;2-Quinuclidinemethanol, alpha-(6-methoxy-4-quinolyl)-5-vinyl-;6-Methoxy-alpha-(5-vinyl-2-quinuclidinyl)-4-quinolinemethanol;6'-Methoxycinchonan-9-ol
CAS號:56-54-2
分子式:C20H24N2O2
分子量:324.42
EINECS號:200-279-0
用途 具有抗膽堿作用,可誘發(fā)室性心律失常,即暈厥。
奎尼丁主要用于陣發(fā)性心動過速、心房顫抖、早博;預(yù)防室性心動過速及對房室結(jié)折返性心動過速;還可預(yù)防有癥狀的室上性和室性早博??岫≡谒芤褐腥芙庑詷O差,因此將其制成奎尼丁鹽酸鹽或奎尼丁磷酸鹽以增加其水溶性。目前市售的奎尼丁注射液主要有奎尼丁鹽酸鹽、奎尼丁磷酸鹽的小容量注射液,以及在奎尼丁提取液溶液中加入葡萄糖或氯化鈉作為滲透壓調(diào)節(jié)劑制成的大容量注射液。
但在制備上述注射液時(shí),必需將藥液的pH值調(diào)節(jié)到適合人體注射給藥的一定范圍,目前文獻(xiàn)報(bào)道使用的pH值調(diào)節(jié)劑均為氫氧化鈉溶液或使用鹽酸溶液、磷酸溶液,但采用上述pH值調(diào)節(jié)劑制備的奎尼丁注射液在長期貯存和冬季低溫條件下容易析出細(xì)小白點(diǎn)、白塊、溶液渾濁等沉淀物,致使產(chǎn)品的可見異物檢查項(xiàng)不合格。
一種2-羥基-1-茚酮類化合物的合成方法,其特征在于,以茚酮類化合物為原料,以過氧化物為氧化劑,以奎尼丁或奎寧衍生物為催化劑,在溶劑存在下,茚酮類化合物與過氧化物進(jìn)行不對稱羥基化,得到立體選擇性的2-羥基-1-茚酮化合物
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