鹽酸托莫西汀API研發(fā)生產(chǎn)

更新時間：2024-01-23 00:00:00

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中文名稱:鹽酸托莫西汀

中文同義詞:鹽酸阿托莫西汀;鹽酸托莫西汀;阿托莫西汀;鹽酸托莫西;鹽酸托莫西汀D3;(R)-托莫西汀鹽酸鹽;鹽酸托莫西汀雜質

英文名稱:Atomoxetine hydrochloride

英文同義詞:ATOMOXETINE;ATOMOXETINE HCL;ATOMOXETINE HYDROCHLORIDE;METHYL-(3-PHENYL-3-O-TOLYLOXY-PROPYL)-AMINE HYDROCHLORIDE;(R)-N-METHYL-GAMMA-(2-METHYLPHENOXY)-BENZENEPROPANAMINE HYDROCHLORIDE;(r)-tomoxetine hydrochloride;TOMOXETINE HYDROCHLORIDE;Atomoxetine HCI

CAS號:82248-59-7

分子式:C17H22ClNO

分子量:291.82

EINECS號:200-659-6

用途：小分子抑制劑;神經(jīng)系統(tǒng);API;醫(yī)藥原料;神經(jīng)信號

作用機制

注意缺陷多動障礙（ADHD）患者是由于前額皮質去甲腎上腺素（NE）和多巴胺（DA）能不足。

鹽酸托莫西汀是去甲腎上腺素回收阻斷藥，能夠增加去甲腎上腺素的濃度。哌-甲酯為去甲腎上腺素和多巴胺雙回收阻斷藥。這是兩者區(qū)別的地方。

藥效學

鹽酸托莫西汀為一種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制藥，其治療ADHD的確切機制尚不明確，但體外神經(jīng)遞質攝取和耗竭試驗結果顯示，可能與其選擇性抑制突觸前膜去甲腎上腺素轉運體相關。

藥動學

鹽酸托莫西汀口服吸收迅速，口服后1-2小時達血藥峰濃度。CYP 2D6快代謝（EM）者的口服生物利用度約為63%，PM者約為94%?？偟鞍捉Y合率為98%，主要與白蛋白結合。本藥主要經(jīng)CYP 2D6代謝，主要代謝物為4-羥基托莫西汀[與本藥活性相當，但在血漿中濃度較低（在EM者中為本藥的1%，在PM者中為本藥的0.1%）]，最后經(jīng)葡萄糖醛酸化。但在PM者中，有少量本藥經(jīng)CYP 2C19和其他CYP代謝，代謝產(chǎn)物為N-去甲基托莫西汀[活性極低，在血漿中濃度亦較低（在EM者中為本藥的5%，在PM者中為本藥的45%）]。本藥在EM者、PM者中的平均表觀血漿清除率分別為0.35L/（kg·h）和0.03L/（kg·h），主要以4-羥基托莫西汀-O-葡萄糖醛酸隨尿液排泄（＞給藥量的80%），少量隨糞便排出（＜給藥量的17%）；極少量（＜給藥量的3%）以原形藥物排泄。本藥在EM者、PM者中的平均半衰期分別為5.2小時和21.6小時。

在終末期腎病的EM患者中，本藥經(jīng)體重對劑量校正后的暴露量與健康者無異。在中、重度肝功能不全的EM患者中，本藥的暴露量（AUC）較健康者增加。

在兒童和青少年中，本藥的藥動學與成人相似。

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