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奧司他韋,磷酸奧司他韋原料API研發(fā)生產(chǎn)落實(shí)實(shí)施,

更新時(shí)間:2024-01-23 00:00:00      瀏覽次數(shù):90

以不變應(yīng)萬(wàn)變——流感“神藥”奧司他韋


奧司他韋(Oseltamivir)是一種作用于神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑,其抑制神經(jīng)氨酸酶的作用,可以抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞,從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計(jì)的成功案例,在這種藥物的研發(fā)過(guò)程中大量應(yīng)用了計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的手段,根據(jù)靶酶的三維結(jié)構(gòu)有針對(duì)性地設(shè)計(jì)了高效低毒專(zhuān)一性強(qiáng)的神經(jīng)氨酸酶抑制劑。

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磷酸奧司他韋原料藥

級(jí)別:醫(yī)藥原料藥

磷酸奧司他韋含量:99%

中文同義詞: 磷酸奧司他韋;磷酸奧斯他韋

英文名稱(chēng): Oseltamivir phosphate 

磷酸奧司他韋CAS號(hào): 204255-11-8 

分子式: C16H28N2O4·H3PO4 

分子量: 410.4  

性狀:磷酸奧司他韋原料藥是白色結(jié)晶性粉末

用途:磷酸奧司他韋是一種非常有效的流感治療用藥,并且可以大大減少并發(fā)癥

磷酸奧司他韋原料藥包裝:根據(jù)客戶(hù)要求包裝25公斤/紙板桶; 5公斤/鋁聽(tīng)

磷酸奧司他韋原料藥貯存方法:陰涼,干燥,遮光密封保存。


流感,全稱(chēng)是流行性感冒。是由甲乙丙三型流感病毒分別引發(fā)的一種急性呼吸道疾病。流感病毒是RNA病毒,根據(jù)其表面抗原命名為HxNy(其中x=1~15,y=1~9),其中H代表血球凝集素(Hemagglutinin),N代表神經(jīng)氨酸酶(Hemagglutinin)。 奧司他韋正是神經(jīng)氨酸酶的特異性抑制劑,其抑制成熟的流感病毒脫離宿主細(xì)胞,從而抑制流感病毒在人體內(nèi)的傳播以起到治療流行性感冒的作用。奧司他韋是基于結(jié)構(gòu)的合理藥物設(shè)計(jì)的成功案例。奧司他韋的研發(fā)過(guò)程中大量應(yīng)用了計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的手段,根據(jù)靶酶的三維結(jié)構(gòu)。

奧司他韋主要通過(guò)轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物并通過(guò)腎臟排泄來(lái)清除(>90%)。大約60~70%的口服劑量在尿液中表現(xiàn)為活性代謝產(chǎn)物形式,小于5%以?shī)W司他韋形式存在。腎臟對(duì)奧司他韋及其活性代謝產(chǎn)物的清除率均超過(guò)了腎小球?yàn)V過(guò)率,表明除了腎小球?yàn)V過(guò)外,奧司他韋還依賴(lài)于腎小管分泌的陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)途徑被清除??诜W司他韋后檢測(cè)糞便發(fā)現(xiàn)其中的殘留藥物不到初始給藥劑量的20%,其中50%為奧司他韋,50%為其活性代謝物。

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