P產(chǎn)品分類RODUCT CATEGORY
中文名 | 鹽酸奈必洛爾 |
英文名 | Nebivolol hydrochloride |
別名 | 鹽酸萘必洛爾 鹽酸奈必洛爾 鹽酸奈必諾爾 鹽酸奈比洛爾 奈必洛爾鹽酸鹽 奈必洛爾雜質(zhì)1 奈比洛爾鹽酸鹽 奈必洛爾鹽酸鹽, 一種選擇性Β1拮抗劑 雙[2-(6-氟苯并二氫吡喃-2-基)-2-羥基乙基]胺鹽酸鹽 |
英文別名 | Nebilet R-67555 Nebilox Lobivon Narbivolol Nebivolol hcl Nebivolol hydrochloride RAC NEBIVOLOL, HYDROCHLORIDE NEBIVOLOLHYDROCHLORIDE(SUBJECTTOPATENTFREE) a,a(Iminodimethylene)bis[6-fluoro-2-chromanmethanol] Hydrochloride 2,2'-iminobis[1-(6-fluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-2-yl)ethanol] hydrochloride a,a'-[Iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol hydrochloride rel-(aR,a′R,2R,2′S)-a,a′-[iminobis(methylene)]bis[6-fluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-2-methanol] hydrochloride |
CAS | 152520-56-4 169293-50-9 |
EINECS | 1806241-263-5 |
化學(xué)式 | C22H26ClF2NO4 |
分子量 | 441.8959464 |
InChI | InChI=1/C22H25F2NO4.ClH/c23-15-3-7-19-13(9-15)1-5-21(28-19)17(26)11-25-12-18(27)22-6-2-14-10-16(24)4-8-20(14)29-22;/h3-4,7-10,17-18,21-22,25-27H,1-2,5-6,11-12H2;1H |
熔點 | 220-222°C |
沸點 | 600.5°C at 760 mmHg |
閃點 | 316.9°C |
蒸汽壓 | 2.88E-15mmHg at 25°C |
溶解度 | DMSO: ≥20mg/mL |
存儲條件 | room temp |
外觀 | powder |
顏色 | white to off-white |
Merck | 14,6432 |
體外研究 | 在制備兔肺膜時,Nebivolol作用于beta 1-腎上腺素受體位點具有高親和性和高度選擇性。(K i 值為0.9 nM,beta 2/beta 1比例為 50)。Nebivolol作用于β1-腎上腺素受體具有選擇性,有CGP 207.12 A (300 nM, K i β2) 或ICI 118.551 (50 nM, K i β1)存在時,通過 3H-CGP 12.1777競爭實驗判斷K i (β2)/K i (β1) 值為40.7。Nebivolol作用于冠狀動脈平滑肌細胞(haCSMCs)及內(nèi)皮細胞(haECs),降低細胞增殖,這種作用存在濃度和時間依賴性。Nebivolol 處理haCSMCs7天,引起細胞生長明顯降低,IC50為6.1 μM, 且抑制生長因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖,IC50分別為6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol處理haCSMCs 48小時,誘導(dǎo)適度凋亡,凋亡達23%,且降低S期細胞數(shù)量,從16%降到5%。 |
體內(nèi)研究 | Nebivolol(開始10分鐘靜脈注射,然后口服處理)處理患心肌梗塞 (MI)大鼠,降低心肌凋亡,可通過NO調(diào)節(jié)。Nebivolol顯著阻斷左心室 (LV) 壓力變化, 降低全部和局部凋亡心肌細胞。Nebivolol處理患心肌梗塞大鼠,稍微降低平均血壓(MBP) 鹽酸奈必洛爾原料藥生產(chǎn)定制廠家,市場研究報告,國內(nèi)哪里有賣CAS:152520-56-4 |
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